Melanina powstaje w melanocytach w procesie melanogenezy. Jest to proces kilkuetapowy.  Substratem do produkcji melaniny jest aminokwas tyrozyna. Kluczowym enzymem w melanogenezie jest metaloenzym zależny od obecności jonów miedzi – tyrozynaza. Aktywacja tyrozynazy następuje w wyniku utlenienia grup sulfhydrylowych (SH) obecnych w naskórku, które w postaci nieutlenionej hamują proces melanogenezy. Natomiast stymulująco na proces melanogenezy wpływa w pierwszej kolejności hormon stymulujący melanocyty – αMSH oraz czynniki pobudzające syntezę cAMP.

Melanina występuje w dwóch typach: eumelanina (barwnik brązowo-czarny) oraz feomelanina (barwnik żółto-czerwony), których stosunek i całkowita zawartość określają kolor skóry. Eumelanina jest uważana za główną przyczynę przebarwień.

Rhododenol hamuje produkcję melaniny na kilku etapach jej syntezy. Po pierwsze poprzez wiązanie z tyrozynazą. Działanie to jest nazywane inhibicją kompetycyjną, w której mamy do czynienia ze współzawodnictwem inhibitora z substratem o miejsce aktywne enzymu.

Rhododenol zmniejsza również ilość tyrozynazy poprzez przyspieszenie jej degradacji. Hamuje też syntezę eumelaniny, poprzez obniżenie ilości i aktywności enzymów uczestniczących w jej syntezie.